Donepesiil

Benjamin Clanner-Engelshofen on vabakutseline kirjaniki meditsiiniosakonnas. Ta õppis biokeemiat ja farmaatsiat Münchenis ja Cambridge'is / Bostonis (USA) ning märkas juba varakult, et talle meeldib eriti meditsiini ja teaduse vaheline seos. Sellepärast läks ta edasi õppima inimmeditsiini.

Lisateavei ekspertide kohta Kogui sisu kontrollivad meditsiiniajakirjanikud.

Toimeainet donepesiili kasutatakse Alzheimeri dementsuse kergete ja mõõdukate vormide (unustamine) sümptomaatiliseks raviks. See parandab mälu ja mälu, kuid ei takista haiguse progresseerumist. Siit saate lugeda kõike huvitavat Donepezili kohta: toime, rakendus ja võimalikud kõrvaltoimed.

Donepesiil toimib nii

Donepesiil on dementsusevastane ravim. Kõige tavalisem dementsuse vorm on Alzheimeri tõbi. Sellega surevad aju närvirakud (neuronid) järk -järgult. Tavaliselt on närvirakkude väheoluline osa surnud enne esimeste sümptomite ilmnemist ja haiguse avastamist. Atsetüülkoliin on üks olulisemaid aineid (neurotransmitterid) närvirakkude vahel, mis on seotud mälu, retentsiooni ja mäluga.

Teiste neuronitega suhtlemiseks võib närvirakk eraldada selliseid aineid nagu atsetüülkoliin. See dokib teise närviraku membraani spetsiaalsetesse dokkimispunktidesse ja edastab seega teatud signaali. Seejärel jagatakse neurotransmitter ensüümi (atsetüülkoliinesteraasi) poolt atsetaadiks ja koliiniks, mis enam retseptorite suhtes ei tööta, mille tõttu signaal katkeb. Kaks lõhustumissaadust võetakse uuesti esimesse närvirakku, seotakse omavahel ja neid saab vajadusel uuesti vabastada.

Kuna närvirakkudel pole mitte ainult üks-ühele ühendusi, vaid pigem on närvirakk tavaliselt kontaktis paljude tuhandete teiste närvirakkudega, märkab inimene, et rakud surevad välja alles siis, kui läviväärtus on ületatud. Ülejäänud kärgkontaktidest ei piisa enam signaalide edastamiseks.

Alzheimeri tõve sümptomite leevendamiseks ja mälu parandamiseks kasutatakse donepesiili ensüümi atsetüülkoliinesteraasi selektiivse inhibiitorina. Kui see ensüüm on ajus pärsitud, jääb atsetüülkoliin pikemaks allavoolu närviraku retseptoritele, mis muudab signaali nii -öelda tugevamaks. See tähendab, et ülejäänud närvirakud saavad endiselt normaalse intensiivsusega suhelda.

Donepesiili omastamine, lagunemine ja eritumine

Pärast allaneelamist jõuab toimeaine donepesiil verre soolestiku kaudu ja sealt vere-aju barjääri kaudu kesknärvisüsteemi. Seal avaldab see oma mõju. Maksas metaboliseerub donepesiil osaliselt tõhusateks ja ebaefektiivseteks laguproduktideks. Enamik neist eritub uriiniga ja vähemal määral väljaheitega. Umbes 70 tundi pärast allaneelamist lahkus pool toimeainest kehast.

Millal donepesiili kasutatakse?

Donepesiil on heaks kiidetud kerge kuni mõõduka Alzheimeri dementsuse sümptomaatiliseks raviks.

Väljaspool heakskiidu vahemikku (märgistamata kasutamine) kasutatakse seda ka palliatiivse ravimina raske Alzheimeri dementsuse korral.

Efekti säilitamiseks tuleb seda võtta pidevalt.

Nii kasutatakse donepesiili

Toimeaine võetakse soolana (donepesiilvesinikkloriid) tablettide või suus dispergeeruvate tablettide kujul, mis lahustuvad suus sekunditega. Ravi alustatakse viie milligrammi donepesiiliga üks kord päevas. Ühe kuu pärast hindab arst, kas annus on piisav või tuleb seda suurendada kümne milligrammini donepesiilini päevas. Suuremaid annuseid ei soovitata.Ravi tohib anda ainult siis, kui patsient on paigutatud hooldusasutusse või kui tal on hooldaja, kes jälgib donepesiili kasutamist.

Millised on donepesiili kõrvaltoimed?

Üle kümne protsendi ravitutest kurdavad kõhulahtisust, iiveldust ja peavalu.

Donepesiili võtmise ajal on sageli ka isutus, agressiivne käitumine, erutus, pearinglus, unetus, oksendamine, seedehäired, lööbed, lihaskrambid, pidamatus ja väsimus.

Donepesiili kõrvaltoimed, nagu krambid, aeglane südametegevus ja seedetrakti verejooks, võivad samuti esineda ühel inimesel sajast kuni tuhandeni.

Mida tuleks donepesiili võtmisel arvestada?

Kuna toimeaine donepesiil laguneb maksas peamiselt kahe erineva ensüümi (tsütokroom P450 2D6 ja 3A4) kaudu, mis lagundavad ka teisi toimeaineid, võib nende toimeainete kombineerimisel esineda koostoimeid.

Näited hõlmavad paljusid antibiootikume (erütromütsiin, metronidasool, klooramfenikool), HIV-ravimeid (ritonaviir, indinaviir), vererõhu ravimit verapamiili, seenevastaseid aineid (flukonasool, ketokonasool, itrakonasool) ja ka palju taimseid ravimeid (palderjan, kurkum ja greip).

Mõned toimeained tagavad maksas rohkem ensüüme, mis lagundavad donepesiili kiiremini. Selle tagajärjel kannatab selle tõhusus. Selle põhjuseks on näiteks krampide ja epilepsia vastased ained (fenütoiin, karbamasepiin, okskarbasepiin), anesteetikum fenobarbitaal ja ka mõned toiduained (ingver, küüslauk, lagrits).

Hingamisteede haigustega, nagu astma või KOK, peavad patsiendid võtma donepesiili ettevaatusega, sest astmahoo oht võib suureneda.

Kui lisaks donepesiilile võetakse regulaarselt mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-d nagu ASA, ibuprofeen, diklofenak), võib seedetrakti verejooksu oht suureneda.

Lapsed ja noorukid, samuti rasedad ja rinnaga toitvad naised ei tohi donepesiili võtta, kuna neelamise ohutuse ja efektiivsuse kohta pole uuringuid.

Samuti ei tohi raske maksakahjustusega patsiendid kogemuste puudumise tõttu donepesiili võtta.

Kuidas saada donepesiili ravimeid

Dementsust vähendavat donepesiili saab apteegist osta arsti retsepti alusel.

Mis ajast on donepesiil teada?

Donepesiili arendamine algas 1983. aastal Jaapani ravimifirmas Eisai. Toimeaine kiideti esmakordselt heaks USA -s 1996. aastal. Toimeainet donepesiili sisaldavad geneerilised ravimid on olnud turul alates 2010. aastast.

Sildid:  anatoomia parasiidid täitmata soov saada lapsi