Takroliimus

Benjamin Clanner-Engelshofen on vabakutseline kirjaniki meditsiiniosakonnas. Ta õppis biokeemiat ja farmaatsiat Münchenis ja Cambridge'is / Bostonis (USA) ning märkas juba varakult, et talle meeldib eriti meditsiini ja teaduse vaheline seos. Sellepärast läks ta edasi õppima inimmeditsiini.

Lisateavei ekspertide kohta Kogui sisu kontrollivad meditsiiniajakirjanikud.

Toimeaine takroliimus on nn makroliidlaktooni tüüpi looduslik aine ja see avastati mullabakterites. See pärsib immuunsüsteemi, seega on see immunosupressiivne ravim. Seda kasutatakse äratõukereaktsioonide ennetamiseks pärast elundisiirdamist ja autoimmuunhaiguste, näiteks neurodermatiidi korral. Siit saate lugeda kõike, mida peate teadma immunosupressandi takroliimuse kohta: toimemehhanism, rakendusvormid ja kõrvaltoimed.

Takroliimus toimib nii

Immuunsüsteemi funktsiooni inimkehas vahendavad peamiselt veres ringlevad valged verelibled. Nende leukotsüütide alarühm on niinimetatud T-rakud või T-lümfotsüüdid. Pärast nende moodustumist luuüdis migreeruvad need vereringe kaudu tüümuse (rinnaku taga asuvasse nääre), et seal küpseda. Seda tehes nad „õpivad” eristama keha enda struktuure kehale võõrastest struktuuridest. Need võõrad struktuurid võivad olla näiteks keharakud, mis on nakatunud viirustega ja kannavad seega oma pinnal võõraid valke. Kuid inimese elundid, mis pärinevad teistelt inimestelt (elundisiirdamine), võivad ka immuunrakud võõrasteks tunnistada.

Kuna keha liigitab kõik võõrad potentsiaalselt kahjulikuks, aitavad T -rakud pärast nende võõraste struktuuride äratundmist alustada kaitsereaktsiooni. Pärast aktiveerimist - st võõraste struktuuride äratundmist - toodavad nad erinevaid sõnumitoojaid, nn tsütokiine, nagu interleukiinid (IL), interferoonid (IF) ja kasvaja nekroosifaktor (TNF). See mehhanism käivitab immuunsüsteemi kaitsereaktsiooni näiteks siirdatud elundi vastu.

Immunosupressandina takistab takroliimus T -rakkudes tsütokiinide vabanemist - immuunsüsteem ei ole aktiveeritud.

Takroliimuse omastamine, lagunemine ja eritumine

Pärast takroliimuse võtmist tableti, kapsli või joogisuspensioonina imendub toimeaine seedetrakti kaudu verre. Kõrgeim tase veres saavutatakse ühe kuni kolme tunni pärast. Ligikaudu veerand koguannusest läheb vereringesse. Toimeaine on sooleseinas juba osaliselt lagunenud, pärast verre imendumist lagundatakse see edasi maksas. Niinimetatud poolväärtusaeg - ajavahemik, mille järel pool allaneelatud toimeainest eritub välja - varieerub takroliimuse puhul 11–15 tunni jooksul. Eritumine toimub peamiselt sapi kaudu koos väljaheitega.

Millal kasutatakse takroliimust?

Toimeaine takroliimus on heaks kiidetud äratõukereaktsioonide ennetamiseks ja raviks pärast maksa, neeru või südame siirdamist.

Takroliimuse salvina kasutatakse toimeainet säilitusraviks või ekseemi ägenemise raviks atoopilise ekseemi (neurodermatiit) patsientidel mõõdukatel ja rasketel juhtudel.

Takroliimuse kasutamine on tavaliselt pikaajaline kuni eluaegne. Atoopilise ekseemi välise ravi korral sõltub ravi kestus haiguse käigust.

Nii kasutatakse takroliimust

Toimeainet takroliimust manustatakse tavaliselt sisemise kasutamise alguses arsti järelevalve all. Arst kontrollib takroliimuse individuaalset omastamist organismis ja mõõdab mõne päeva jooksul immunosupressandi taset veres. See võimaldab arvutada takroliimuse päevase annuse. Kui arst määrab mitte-aeglustatud ravimvormi (st ilma toimeainete viivitamata vabanemata), tuleb takroliimust võtta hommikul ja õhtul. Aeglustatud ravimvormi määramisel tuleb toimeainet võtta ainult hommikul. Takroliimust tuleb võtta tühja kõhuga üks tund enne või kaks kuni kolm tundi pärast sööki koos klaasi veega. Samaaegne söömine takistab takroliimuse imendumist verre.

Ravi alguses tuleb takroliimuse salvi kasutada kaks korda päevas. Kui sümptomid on märgatavalt paranenud, võib rakendust vähendada üks kord päevas.

Millised on takroliimuse kõrvaltoimed?

Kõrvaltoimed tekivad eriti tableti, kapsli või joogisuspensiooni kujul; ravi takroliimuse salviga põhjustab enamikul juhtudel kõige rohkem kohalikku ärritust.

Ravi ajal takroliimusega kogevad rohkem kui kümme protsenti patsientidest kõrvaltoimeid, nagu kõrge veresuhkur, kõrge kaaliumisisaldus veres, diabeet, unetus, värinad, peavalud, kõrge vererõhk, iiveldus, kõhulahtisus ja neerufunktsiooni häired.

Sageli esinevad ka järgmised takroliimuse kõrvaltoimed: aneemia, madal elektrolüütide sisaldus veres, söögiisu vähenemine, kõrge vere lipiidide tase, segasus, ärevus, õudusunenäod, depressioon või muud vaimuhaigused, krambid, ebanormaalsed aistingud, närvivalu, nägemishäired, helin kõrvades, südamepekslemine, verejooks, veritsushäired koos trombide moodustumisega, õhupuudus, köha, kurguvalu, seedetrakti põletik, kõhuvalu, oksendamine, kõhukinnisus, seedehäired, maksapõletik, maksaväärtuste muutused, higistamine, sügelus, nahalööve, samuti lihas- ja liigesevalu.

Mida tuleks takroliimuse võtmisel arvestada?

Kuna takroliimuse tase veres on immunosupressandi efektiivsuse seisukohalt ülioluline, ei tohi preparaati ravi ajal muuta. Nii et see tuleb alati hankida samalt ettevõttelt. Erilist tähelepanu tuleb pöörata sellele, et ei toimuks tahtmatut muutumist kiire vabanemisega viivitatud vabanemisega ("aeglustatud") ravimvormidest ega vastupidi. Kui selline muutus on ette nähtud, võib seda teha ainult arsti järelevalve all, jälgides hoolikalt takroliimuse taset veres.

Takroliimus lagundatakse maksas tsütokroom P450-3A4 ensüümi kaudu. See metaboliseerib ka arvukalt teisi toimeaineid. Samaaegsel kasutamisel võib vere sisaldus muutuda: mõned toimeained võivad takroliimuse lagunemist kiirendada, teised aga seda edasi lükata, mis võib oluliselt mõjutada selle efektiivsust. Nende ravimite loetelu on ulatuslik, mistõttu tuleks arsti või apteekriga igal üksikjuhul eraldi selgitada nende tarbimist. Nende hulka kuuluvad näiteks antibiootikumid, seeninfektsioonide vastased ained, HIV -nakkuste vastased toimeained ja ka taimsed ravimid nagu naistepuna.

Takroliimuse kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleks vältida, kuna ühelt poolt on ebapiisavad andmed ja teiselt poolt on näidatud, et immunosupressandi võtmise mõju ohustab last.

Takroliimus on heaks kiidetud kasutamiseks lastel, kuid vähendatud annuses. Sama kehtib maksapuudulikkusega patsientide kohta. Eakatel patsientidel ei ole tavaliselt vaja annust kohandada.

Kuidas takroliimusega ravimeid saada

Ravi alguses manustatakse toimeaine otse statsionaarsena. Edasiseks raviks või atoopilise ekseemi raviks takroliimuse salviga saab ravimit osta apteegist retsepti alusel.

Kui kaua on takroliimust teada?

Toimeaine takroliimus leiti mullabakteritest 1987. aastal Streptomyces tsukubaensis avastatud. See oli teine ​​ülitõhus immunosupressant pärast varem avastatud rapamütsiini (nimetatakse ka siroliimuseks) 1975. aastal. Toimeaine kiideti esmakordselt heaks USA -s 1994. aastal maksasiirdatud patsientide, hiljem ka teiste doonororganite retsipientide raviks. Esmakordselt kiideti ravim heaks Saksamaal 1998. Saksa turul on praegu palju geneerilisi ravimeid, mille toimeaine on takroliimus.

Sildid:  Haigused alkoholi narkootikume vaktsineerimised