Flukonasool

Värskendatud

Benjamin Clanner-Engelshofen on vabakutseline kirjaniki meditsiiniosakonnas. Ta õppis biokeemiat ja farmaatsiat Münchenis ja Cambridge'is / Bostonis (USA) ning märkas juba varakult, et talle meeldib eriti meditsiini ja teaduse vaheline seos. Sellepärast läks ta edasi õppima inimmeditsiini.

Lisateavei ekspertide kohta Kogui sisu kontrollivad meditsiiniajakirjanikud.

Flukonasool kuulub asooli antimükootikumide rühma, seega on see seeninfektsioonide vastane aine. Nagu teisedki selle rühma esindajad, on see efektiivne suhteliselt suure hulga erinevate nakkuslike seente vastu. Kui samaaegselt võetakse teisi ravimeid, võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine. Siit saate lugeda lisateavet flukonasooli mõju ja kasutamise, kõrvaltoimete ja muude huvitavate faktide kohta.

Flukonasool toimib nii

Flukonasool on asoolide rühma kuuluv seentevastane aine (seenevastane aine). See blokeerib ensüümi, mis on seente jaoks hädavajalik.

Kolesterooli mainitakse tavaliselt ainult negatiivses kontekstis - vererasvana, mis võib veresooni "ummistada". Teatud kogustes on kolesterool aga inimorganismile hädavajalik. Muu hulgas on see rakumembraani oluline komponent. Ilma kolesteroolita ja seega ka ilma toimiva membraanita ei saaks keharakud enam paljusid ülesandeid täita.

Seenerakkude membraan sisaldab ehitusplokki, mis on struktuurilt seotud kolesterooliga, kuid pole sellega identne: ergosterool (nimetatakse ka ergosterooliks). Ilma selle aineta kaotab seenemembraan oma stabiilsuse ja seen ei suuda enam kasvada.

Asooli tüüpi seenevastased ravimid, nagu flukonasool, pärsivad spetsiifilist seenensüümi (lanosterool-14-alfa-demetülaas), mis on seotud ergosterooli tootmisega. See aeglustab selektiivselt seene kasvu. Flukonasool pärsib mõnede seente kasvu (fungistaatiline) ja isegi tapab teisi (fungitsiidne).

Omastamine, lagunemine ja eritumine

Pärast suukaudset allaneelamist imendub flukonasool soolestiku kaudu hästi verre ja saavutab kõrgeima taseme veres poole tunni kuni pooleteise tunni pärast. Toimeaine jõuab kõikidesse kehapiirkondadesse, kaasa arvatud aju, nahk ja küüned.

Ainult väike osa sellest laguneb keha poolt ja suurem osa eritub muutumatul kujul uriiniga. Umbes 30 tundi pärast selle võtmist on flukonasooli tase veres jälle poole võrra langenud.

Millal flukonasooli kasutatakse?

Toimeainet flukonasooli kasutatakse seeninfektsioonide raviks. Selle näiteks on suu, nina ja tupe limaskestade nakatumine pärmiga Candida albicans (nt suusõrm, tupeseen), naha seenhaigused (dermatomükoosid) ja ajukelme nakatumine Coccidioides immitis (Koktsidioidomükoos, tuntud ka kui oru või kõrbepalavik).

Flukonasoolravi võib kasutada ka ettevaatusabinõuna (uuenenud) seeninfektsioonide ennetamiseks immuunpuudulikkusega patsientidel. Need oleksid näiteks siirdamis-, vähi- ja HIV -patsiendid.

Ravi viiakse tavaliselt läbi piiratud aja jooksul, kuna ei saa välistada seente resistentsuse teket. Üksikjuhtudel võib siiski osutuda vajalikuks ka pikaajaline ravi flukonasooliga.

Flukonasooli kasutatakse nii

Tavaliselt manustatakse flukonasooli suu kaudu (suu kaudu), näiteks kapslite kujul. Annustamine määratakse individuaalselt ja on sõltuvalt näidustustest vahemikus 50 kuni 400 milligrammi päevas või 150 milligrammi nädalas. Väga rasketel juhtudel on võimalik flukonasooli annus kuni 800 milligrammi päevas.

Tavaliselt võetakse esimesel ravipäeval topeltannus flukonasooli, et kiiresti saavutada toimeaine kõrge kontsentratsioon kehas.

Mõnel juhul manustatakse ravim otse veeni (intravenoosselt). Flukonasool on saadaval mahla kujul lastele ja neelamishäiretega inimestele.

Millised on flukonasooli kõrvaltoimed?

Iga kümnes kuni sada inimest kogeb selliseid kõrvaltoimeid nagu peavalu, kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, lööve ja maksaensüümide sisalduse tõus veres.

Aneemia, isu vähenemine, unisus, pearinglus, krambid, sensoorsed häired, kõhukinnisus ja muud seedehäired, lihasvalu, palavik, lööve ja sügelus on võimalikud sajal kuni tuhandel inimesel.

Mida tuleks flukonasooli võtmisel arvestada?

Vastunäidustused

Flukonasooli ei tohi võtta, kui:

• terfenadiini (allergiavastane) samaaegne kasutamine, kui flukonasooli ööpäevane annus on 400 milligrammi või rohkem
• Ravimite samaaegne kasutamine, mis pikendavad nn QT-intervalli EKG-s ja mida lagundab ensüüm CYP3A4 (nt erütromütsiin, tsisapriid, astemisool, pimosiid ja kinidiin)

Koostoimed

Toimeaine flukonasool pärsib maksas teatud ravimeid lõhkuvaid ensüüme (nimelt CYP2C9, CYP2C19 ja CYP3A4). Kui flukonasooliga samaaegselt võetakse muid toimeaineid, võib nende tase lagunemise tõttu järsult tõusta ja jõuda mürgiste (toksiliste) kontsentratsioonideni.

Selle näiteks on allergiavastane aine terfenadiin, pimosiid (psühhoosivastane aine), antibiootikumid nagu erütromütsiin ja teatud ained südame rütmihäirete vastu. Samaaegset kasutamist tuleb vältida või on vaja annust kohandada.

Ettevaatlik on ka juhul, kui tsüklosporiini, siroliimust või takroliimust (siirdamise äratõukereaktsiooni vältivad ravimid) võetakse samaaegselt. Nendel toimeainetel on kitsas terapeutiline vahemik (üleannustamine on lihtne).

Annuse kohandamine võib osutuda vajalikuks ka kombinatsioonis teiste toimeainetega:

• Antidepressandid nagu amitriptüliin ja nortriptüliin
• Antikoagulandid nagu varfariin ja fenprokumoon
• Epilepsiavastased ja krambivastased ravimid, nagu karbamasepiin ja fenütoiin
• Opioidid nagu metadoon, fentanüül ja alfentaniil
• Astmaravimid nagu teofülliin
• Lipiidide taset alandavad ravimid, nagu atorvastatiin ja simvastatiin
• Valuvaigistid nagu tselekoksiib
• teatud vähivastased ravimid, näiteks olapariib

Vanusepiirang

Kui näidustatud, võib flukonasooli manustada alates sünnist.

rasedus ja imetamise periood

Flukonasooli pikaajaline ja suur annus raseduse ajal võib kahjustada lapse arengut-isegi kui varasemad tähelepanekud räägivad väärarengute suurenenud riskile. Sellest hoolimata peaksid rasedad võtma toimeainet ainult kiireloomulistel juhtudel ja ainult lühikest aega, arsti järelevalve all.

Toimeaine flukonasool eritub rinnapiima. Kui aga ema ravi on vajalik, võib imetamist siiski kasutada.

Nii raseduse kui ka rinnaga toitmise ajal tuleb tupe mükoosi (tupe) korral eelistada kohalikku ravi klotrimasooli, mikonasooli või nüstatiiniga.

Kuidas flukonasooliga ravimeid saada

Saksamaal, Austrias ja Šveitsis on toimeaine flukonasooli sisaldavad ravimid saadaval ainult retsepti alusel kõikides ravimvormides ja annustes.

Kui kaua on flukonasooli teada?

Asoolirühma uuemad seenevastased ravimid töötati välja umbes aastast 1969. Selle rühma esimeste toimeainete, näiteks klotrimasooli, suur puudus oli see, et neid võis manustada ainult suu kaudu, mitte süstimise teel.

Sel põhjusel töötati välja 1978. aastal ketokonasool, mida saab süstida, kuid mis on maksale väga mürgine. Selle struktuuri põhjal töötati seejärel välja uus seenevastane aine - see sai nimeks flukonasool. See oli väga tõhus ja hästi talutav nii suukaudselt kui ka süstimise teel. Lõpuks kiideti flukonasool heaks 1990.

Sildid:  tcm ärahoidmine nahahooldus