Ticagrelor

Benjamin Clanner-Engelshofen on vabakutseline kirjaniki meditsiiniosakonnas. Ta õppis biokeemiat ja farmaatsiat Münchenis ja Cambridge'is / Bostonis (USA) ning märkas juba varakult, et talle meeldib eriti meditsiini ja teaduse vaheline seos. Sellepärast läks ta edasi õppima inimmeditsiini.

Lisateavei ekspertide kohta Kogui sisu kontrollivad meditsiiniajakirjanikud.

Toimeaine tikagreloor on niinimetatud trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor (TAH), see tähendab, et see takistab vereliistakute (trombotsüütide) kogunemist ja verehüüvete teket veresoontes. Sageli kombineeritakse seda atsetüülsalitsüülhappega (ASA), mis samuti pärsib vere hüübimist, kuid erineval viisil. Seda toimeainete kombinatsiooni nimetatakse "kahekordseks trombotsüütide inhibeerimiseks". Siit saate lugeda lisateavet tikagreloori toime ja kasutamise, annuse ja kõrvaltoimete kohta.

Nii töötab tikagreloor

Kui veri lekib keha veresoonkonnast, püüab keha verekaotust peatada. Selleks aktiveeritakse vere hüübimine, mille tagajärjel tekivad kahjustatud piirkonnas täpselt hüübed, et leke tihendada. Siin mängivad olulist rolli vereliistakud, mis moodustavad lisaks punastele ja valgetele verelibledele ka kolmanda tüüpi vererakke. Vereliistakute ülesanne on avastada veresoonte leke ja seejärel alustada hüübimist. Selleks kinnituvad trombotsüüdid teiste veres leiduvate valkude abil vigastatud ala külge ja aktiveeruvad, algatades seega kõik, et anum võimalikult kiiresti sulgeda. Samuti vabastavad nad aineid (nagu tromboksaanid ja ADP), mis meelitavad ja aktiveerivad edasisi vereliistakuid. Vabanenud vereliistakutel on ka nende saatja -ainete dokkimispunktid (retseptorid) - nad aktiveerivad end veelgi tugevamalt. Üks räägib "positiivse tagasiside ahelast". Selle "hüübimiskaskaadi" edasises käigus on hüüb ristseotud "kleepuva" fibriiniga ja seega tugevdatud.

Kui seda protsessi häirivad erinevad tegurid, nii et seda saab liigselt tundlikult aktiveerida, räägitakse hüübimishäirest. Siis võivad vereringesse tekkida ka suuremad hüübimised, mis siis ummistavad näiteks olulisi veresooni, mis varustavad näiteks aju või südant.

Selle vältimiseks sekkuvad ravimid - näiteks koos tikagrelooriga - hüübimisprotsessi, sageli just vereliistakutega, kuna neil on keskne roll:

Antikoagulantne tikagreloor pärsib spetsiifiliselt ADP retseptorit, mis pärsib edasiste vereliistakute aktiveerumist ja trombotsüütide edasist "iseaktiveerumist". Tikagreloori ja ASA (atsetüülsalitsüülhape) kombinatsioon topelt trombotsüütide inhibeerimisel takistab ka tromboksaanide teket, mis vähendab veelgi vereliistakute hüübivust.

Tikagreloori omastamine, lagunemine ja eritumine

Pärast tikagreloori võtmist imendub umbes kolmandik toimeainest soolestikust vereringesse, kus see saavutab maksimaalse taseme veres pooleteise tunni pärast. Antikoagulant muundatakse maksas osaliselt tsütokroom P450 ensüümsüsteemi poolt teiseks toimeaineks. Nii tikagreloor kui ka selle metaboliit erituvad organismist vähesel määral uriiniga, kuid peamiselt väljaheitega. Seitsme kuni kaheksa tunni pärast on tikagreloori tase veres langenud umbes poolele võetud annusest.

Millal ticagrelori kasutatakse?

Toimeaine tikagreloor on heaks kiidetud kombinatsioonis ASH -ga trombide tekke ennetamiseks täiskasvanud patsientidel, kellel on juba olnud koronaararterite oklusioon (südameatakk) või massiline ahenemine (stenokardia).

Tikagreloori tuleb võtta pikaajaliselt, et püsivalt pärssida trombide teket.

Nii kasutatakse tikagreloori

Ravi alguses tikagrelooriga võetakse 180 milligrammi toimeainet, seejärel 90 milligrammi kaks korda päevas umbes kaheteisttunnise intervalliga. Seda võib võtta koos toiduga või ilma.

Kui patsiendil on neelamisraskused või teda toidetakse maosondi kaudu, võib tikagreloori tableti purustada ja manustada veesuspensioonina.

Kui annus jääb vahele, ei tohi seda hiljem võtta. Võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ei ole lubatud võtta kahte annust korraga!

Millised kõrvaltoimed on tikagrelooril?

Tikagreloor põhjustab ühel kuni kümnel protsendil patsientidest ninaverejooksu, õhupuudust, verejooksu seedetraktis, verevalumeid, naha ja nahaaluskoe verejooksu.

Aeg -ajalt esinevad ka tikagreloori kõrvaltoimed, nagu pearinglus, peavalu, kolju verejooks, silmade veritsus, verine köha, vere oksendamine, seedetrakti haavand, suu verejooks, lööve, sügelus, kuseteede ja tupeverejooks. immuunsussüsteem.

Mida tuleks ticagreloori võtmisel arvestada?

Tikagreloori koostoime tõttu teiste ravimitega tuleb ravi enne ravi alustamist vastavalt kontrollida.

Tikagreloori lagundab maksas ensüüm tsütokroom P450 3A4, mis lagundab ka paljusid teisi organismi toimeaineid. Mõned neist ainetest võivad ensüümi blokeerida, mis suurendab tikagreloori sisaldust teie veres. Nende toimeainete hulka kuuluvad näiteks antibiootikumid (klaritromütsiin, metronidasool, klooramfenikool), seenevastased ained (flukonasool, ketokonasool, itrakonasool), HIV -ravimid (ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir) ja paljud taimsed ravimid (ženšenn, palderjan, greibimahl).

Seevastu mõned ained võivad suurendada ensüümi tsütokroom P450 3A4 kogust, suurendades seeläbi tikagreloori lagunemist. See kehtib näiteks epilepsia ja krambihoogude (fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal), mõnede toitude (ingver, küüslauk, lagrits) ja taimsete antidepressantide naistepuna kohta.

Kuna andmed tikagreloori kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on piiratud, ei tohi selle aja jooksul antikoagulanti kasutada. Sama kehtib ka alla 18 -aastaste laste ja noorte kohta.

Kuidas saada ravimeid tikagrelooriga

Preparaadid, mille toimeaine on tikagreloor, vajavad retsepti ja on seetõttu saadaval ainult apteekides pärast arsti ettekirjutust.

Mis ajast on ticagrelor teada?

Antikoagulandi tikagreloori töötasid välja ravimifirma AstraZeneca teadlased esimese toimeainena, mis pärsib vereliistakute aktiveerimist ADP poolt. See toodi Euroopa turule 2011. Toimeaine uudsust ja märkimisväärset lisakasu tunnistas ka föderaalne ühiskomitee, kes kehtestab Saksamaal ravimite fikseeritud hinnad. Sel põhjusel on toimeaine tikagreloori sisaldavad preparaadid suhteliselt kallid, kuid nende eeliseks on see, et need võivad vähendada suremust pärast infarkti rohkem kui varasemad ravimeetodid.

Sildid:  jalgade hooldus meeste tervis suitsetamine