Duloksetiin

Benjamin Clanner-Engelshofen on vabakutseline kirjaniki meditsiiniosakonnas. Ta õppis biokeemiat ja farmaatsiat Münchenis ja Cambridge'is / Bostonis (USA) ning märkas juba varakult, et talle meeldib eriti meditsiini ja teaduse vaheline seos. Sellepärast läks ta edasi õppima inimmeditsiini.

Lisateavei ekspertide kohta Kogui sisu kontrollivad meditsiiniajakirjanikud.

Toimeaine duloksetiin on selektiivne serotoniini noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor (SSNRI - inglise keeles "selektiivne serotoniini noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor"). Seda kasutatakse depressiooni, ärevushäirete, pidamatuse ja diabeetilise polüneuropaatia (diabeedi närvihäired) raviks. USA -s on toimeaine heaks kiidetud ka fibromüalgia raviks, kuid mitte pidamatuse raviks. Siit saate lugeda kõike, mida peate teadma duloksetiini kohta: toime, kasutamine ja kõrvaltoimed.

Nii toimib duloksetiin

Aju närvirakud (neuronid) suhtlevad üksteisega sõnumitoojate (neurotransmitterite) abil: üks rakk vabastab teatud neurotransmitterid, mida järgmine rakk tajub dokkimispunktide (retseptorite) kaudu. Kuna järgmist rakku saab kas pärssida või erutada (olenevalt retseptorist ja neurotransmitterist) ning rakul on tavaliselt ühendused (sünapsid) paljude teiste neuronitega, tekitab see väga keerulise võrgustiku, mida mõistetakse vaid osaliselt.

On näidatud, et teatud sõnumitoojad põhjustavad tavaliselt väga spetsiifilist toimet. Serotoniini puhul, mida tavaliselt nimetatakse õnnehormooniks, põhjustavad liiga madalad kontsentratsioonid depressiooni ja liiga kõrged kontsentratsioonid psühhoose ja pettekujutlusi. Seevastu norepinefriin on põnev neurotransmitter, mis vastutab teatud ajupiirkondade aktiveerimise eest.

Närvirakkude vahelise suhtluse täpseks juhtimiseks võtab neurotransmitterit kiirgav närvirakk pidevalt sama üles. See piirab järgmise lahtri signaali aega. Kui seda taasalustamist pärssida, nagu näiteks duloksetiini manustamisel, jäävad neurotransmitterid pikemaks järgmise närviraku retseptoritele ja avaldavad seega tugevamat mõju. Serotoniini ja norepinefriini puudust, mis sageli avaldub depressiooni või ärevushäirena, saab sel viisil parandada või positiivselt mõjutada.

Duloksetiini valuvaigistavad omadused diabeetilise neuropaatia ja fibromüalgia ravis tulenevad valuvaigistavate närviradade erutusest. Ennekõike võib see normaliseerida liiga tundlikku valuläve. Samuti põhjustab serotoniini ja noradrenaliini süsteemi suurenenud stimuleerimine duloksetiini tõttu ureetra sulgurlihase suuremat sulgumist, mis võib ravida stressiga uriinipidamatust.

Duloksetiini omastamine, lagunemine ja eritumine

Pärast duloksetiini võtmist imendub toimeaine soolestiku kaudu verre. Kõrgeimat duloksetiini taset veres saab mõõta kuue tunni pärast, vaid umbes pool toimeainest jõuab peavereringesse, kuna see laguneb maksas osaliselt kohe pärast allaneelamist. Seejärel jõuab toimeaine duloksetiin vereringesse ajju. Pooled ebaefektiivsetest laguproduktidest erituvad neerude kaudu koos uriiniga kaheteistkümne tunni jooksul.

Millal duloksetiini kasutatakse?

Toimeaine duloksetiin on heaks kiidetud järgmiste haiguste raviks:

• Depressioon (nn suur depressioon)
• Diabeetiline neuropaatiline valu

Duloksetiini kasutatakse fibromüalgia korral valu leevendamiseks Saksamaal väljaspool märgistust, st väljaspool heakskiitmispiirkonda.

Ravi duloksetiiniga on tavaliselt pikaajaline, kuid regulaarsete ajavahemike järel tuleb kontrollida, kas annust tuleb kohandada või on ravi siiski vajalik.

Nii kasutatakse duloksetiini

Toimeaine duloksetiin võetakse kapslite kujul, mis sisaldavad enterokatteid ja vabastavad toimeaine ainult soolestikus. Sõltuvalt kasutusalast võetakse 30 kuni 60 milligrammi duloksetiini üks või kaks korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 120 milligrammi. Parema talutavuse tagamiseks alustatakse ravi väikese annusega ja seejärel suurendatakse seda järk -järgult vajaliku lõppannuseni.

Kapsel neelatakse alla koos klaasi veega, koos toiduga või ilma. Neelamisraskuste või sondiga toitmise korral võib duloksetiini graanuleid võtta ka vees suspendeerituna, kuid neid ei tohi mingil juhul närida.

Ravi lõpetamiseks tuleb duloksetiini annust aeglaselt vähendada (nn annuse vähendamine), vastasel juhul võivad tekkida rasked kõrvaltoimed.

Millised kõrvaltoimed on duloksetiinil?

Duloksetiini kõrvaltoimed kipuvad olema ravi alguses rohkem väljendunud ja aja jooksul paranevad. Rohkem kui kümme protsenti ravitavatest kogeb selliseid kõrvaltoimeid nagu peavalu, unisus, iiveldus ja suukuivus.

Umbes üks kümnest kuni sajast patsiendist teatab söögiisu vähenemisest, unetusest, ärevusest, seksuaalse iha vähenemisest (libiido) ja erektsioonihäiretest (impotentsus), pearinglusest, värinast, südamepekslemisest, kõrvade helinemisest, nägemise ähmastumisest, vererõhu tõusust, seedehäiretest valu, higistamine, lööve, Lihasvalu ja -krambid, kehakaalu langus ja uriinipeetus.

Mida tuleks duloksetiini võtmisel arvestada?

Duloksetiini lagundavad maksas teatud ensüümid (tsütokroom P450 1A2 ja 2D6), mis lagundavad ka teisi ravimeid. Kui neid võetakse samaaegselt, võib üksikute toimeainete sisaldus veres tõusta või langeda. See kehtib näiteks antidepressantide kohta, nagu fluvoksamiin, amitriptüliin, imipramiin ja desipramiin, üliaktiivse põie vastased ained, nagu tolterodiin, ja psühhooside ja skisofreenia raviks kasutatavad ained, nagu risperidoon.

Suitsetajad lagundavad duloksetiini kiiremini kui mittesuitsetajad.

Ravimeid, mis suurendavad ajus serotoniini kontsentratsiooni, ei tohi kombineerida duloksetiiniga, kuna see võib põhjustada eluohtliku serotoniini sündroomi. Kõnealuste ravimite hulka kuuluvad MAO-tüüpi antidepressandid (nt moklobemiid või tranüültsüpromiin), teised antidepressandid, naistepuna toidulisandid, migreeniravimid (nt sumatriptaan ja naratriptaan), tugevad valuvaigistid (opioidid, nagu tramadool, fentanüül ja petidiin), ja serotoniini prekursorid nagu trüptofaan ja 5-hüdroksütrüptofaan (5-HTP).

Duloksetiini kombinatsioon antikoagulantidega, nagu fenprokumoon, varfariin ja ASA / atsetüülsalitsüülhape, võib muuta vere hüübimisaega, mistõttu tuleb seda hoolikalt jälgida. Võimalik, et antikoagulandi annust tuleb kohandada.

Nagu paljud teised antidepressandid, võib duloksetiin suurendada enesetapuriski, eriti noorukitel. Sel põhjusel on duloksetiin lubatud ainult 18 -aastastele ja vanematele inimestele ning seda ei tohi kasutada patsientidel, kellel on kalduvus seda kasutada, või seda tuleks kasutada ainult arsti järelevalve all.

Maksa- või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on soovitatav vähendada duloksetiini annust.

Duloksetiini ei tohi raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada, kuna see võib kahjustada last.

Kuidas saada ravimeid koos duloksetiiniga

Duloksetiini sisaldavad preparaadid vajavad retsepti igas annuses ja igal otstarbel.

Kui kaua on duloksetiini teada?

Antidepressandi duloksetiini töötasid välja ravimifirma Eli Lilly and Company teadlased ning 1986. aastal taotleti patenti, mis anti välja 1990. aastal. Esimene registreerimine anti 2004. aastal USA -s, hiljem samal aastal ka Saksamaal. Patendi kehtivusaeg lõppes 2014. aasta alguses. Sellest ajast alates on turule tulnud mitmeid geneerilisi ravimeid, mille toimeaine on duloksetiin.

Sildid:  alkoholi reisimeditsiin gpp